Titelaufnahme

Titel
Biological evaluation of novel derivatives of the "GPR30" agonist, "G1", in ovarian and breast cancer cells / vorgelegt von Valeria Follia
VerfasserFollia, Valeria
GutachterGust, Ronald
Erschienen2015
UmfangIV, 187 Bl. : Ill., graph. Darst.
HochschulschriftInnsbruck, Univ., Diss., 2015
Anmerkung
Enth. u.a. 2 Veröff. d. Verf. aus den Jahren 2012 - 2014
Datum der AbgabeAugust 2015
SpracheEnglisch
Bibl. ReferenzOeBB
DokumenttypDissertation
Schlagwörter (DE)Brustkrebs / Eierstockkrebs / GPR30 / GPR30 Agonisten / Zytotoxizität
Schlagwörter (GND)Brustkrebs / Eierstockkrebs / G-Protein gekoppelte Rezeptoren / Agonist / Cytotoxizität
Zugriffsbeschränkung
 Das Dokument ist ausschließlich in gedruckter Form in der Bibliothek vorhanden.
Links
Nachweis
Klassifikation
Zusammenfassung (Deutsch)

GPR30 Rezeptor, ein Gs-Protein-gekoppelte Rezeptor, wird mit der Entwicklung von Brust und Eierstockkrebs in verbgindung gebracht. Er weisen die Fähigkeit auf, nicht genomische östrogene Signale in diversen Zelltypen zu beinflussen. In vielen Krebszellen korreliert eine hohe GPR30 Konzetration stark mit Metastasenbilungen und Medikamentenresistenz, und steht in Verbindung mit Tumorgrößen (> 2 cm) sowie geringerer Überlebenschancen. In dieser Arbeit wurden neue Derivate von G1, einem GPR30 Agonist, auf ihre Wirksamkeit in der Behandlung von Brust und Eierstockkrebs untersucht. Dabei wurden deren Zytotoxizität, Apoptose und weitere funktionale Eigenschaften untersucht, um ihre biologische Aktivität im Vergleich zur Reference G1 zu evaluieren. Die getesteten Moleküle wiesen starke konzentrationsabhänigie antiproliferative Effekte auf, welche von der jeweiligen Molekularstrucktur abhingen. Die beobachtete Apoptose-Induktion hing zusätzlich von der behandelten Tumorzelllinie ab. Wirksamme Derivate wissen sich hiebei besonders durch die Anwesenheit von cAMP einem indirekter Marker zur Bestimmung der Selektivität bestimmter GPR30 Verbindungen aus. Die von uns evaluierten Verbindunge stellen einen neuen Ansatz zur behandlung Agressiver Brust- und Eierstockkrebs Varianten mit erhötem GPR30 Level dar. Sie bilden dadurch eine Grundlage für die Entwicklung von neuen, wirksammeren G1-Derivaten.